Pfizer testa remédio que impede a replicação do c...

Antiviral entra na última fase de testes em humanos, e pode ser lançado ainda este ano; droga inibe uma enzima essencial para o Sars-CoV-2 e será administrada em conjunto com o ritonavir, hoje usado contra o HIV

A nova droga, cujo nome provisório é PF-07321332, começou a ser aplicada em voluntários em março deste ano, quando começaram os testes clínicos de Fase 1 (cujo objetivo é verificar a segurança de um medicamento). Ela passou nesses testes, e ontem a Pfizer anunciou o início dos testes Fase 2/3, que irão avaliar a eficácia da droga num grupo de até 2.660 pessoas. Se eles derem certo, a empresa irá pedir uma “autorização de uso emergencial” à FDA, o que permitiria colocar o remédio no mercado até o final do ano.

O PF-07321332 inibe a protease, uma enzima essencial para a replicação do coronavírus. Quando ele invade uma célula, seu RNA é transformado em um polipeptídeo: uma longa cadeia de aminoácidos, contendo todo o material genético do vírus. Para que essa cadeia dê origem a um novo vírion (unidade do vírus), ela precisa ser cortada em pedaços – e quem faz isso é a protease. Mas o medicamento se conecta a essa enzima, impedindo que ela realize os cortes. Dessa forma, o Sars-CoV-2 não consegue se replicar.

Trata-se de um mecanismo de ação totalmente diferente do molnupiravir, que está sendo desenvolvido pelo laboratório Merck (conhecido como Merck Sharp & Dohme fora dos EUA) e provoca erros de cópia no Sars-CoV-2 – mas, segundo um estudo, também faz isso no código genético de células, o que pode ser um problema. Os inibidores de protease, como o PF-07321332, são uma classe de medicamentos consagrada – eles já são utilizados contra o vírus da hepatite C e o HIV.

desenho — Estrutura molecular do PF-07321332, medicamento que impede a reprodução do coronavírus no organismo; droga funciona bloqueando a ação da protease, uma enzima essencial para o Sars-CoV-2 (Pfizer/Reprodução)

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A Pfizer irá testar seu novo medicamento em combinação com o ritonavir, um inibidor de protease que faz parte do “coquetel” de medicamentos anti-HIV. O vírus da Aids é tratado com um conjunto de remédios por dois motivos: cada droga ataca um estágio da replicação ou elemento do vírus, e a associação de várias delas torna mais difícil que o HIV desenvolva resistência. No caso do coronavírus, o ritonavir (que não funciona, isoladamente, contra o Sars-CoV-2) servirá para potencializar a ação do PF-07321332. A combinação é administrada por via oral, em cápsulas.

Se ela se mostrar eficaz e chegar ao mercado, será usada na “profilaxia pós-exposição”: os pacientes irão receber o tratamento assim que tiverem confirmado o diagnóstico de Covid, evitando que a doença progrida. O estudo da Pfizer também vai avaliar a eficácia do remédio na prevenção de contágio, em pessoas que moram com um indivíduo infectado (e poderiam tomar a droga para não contrair o vírus).